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Sulbactam

Sulbactam ist ein synthetisches Penicillansäuresulfon, welches als Arzneistoff aus der Gruppe der β-Lactamase-Inhibitoren in Kombination mit β-Lactam-Antibiotika (etwa mit Ampicillin als Ampicillin/Sulbactam) genutzt wird.

Strukturformel
Allgemeines
Freiname Sulbactam
Andere Namen
  • (2S,5R)-3,3-Dimethyl-4,4,7-trioxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptan-2-carbonsäure (IUPAC)
  • Sulbactamum (Latein)
Summenformel C8H11NO5S
Externe Identifikatoren/Datenbanken
Arzneistoffangaben
ATC-Code

J01CG01

Wirkstoffklasse

Antibiotika

Wirkmechanismus

β-Lactamase-Inhibitor

Eigenschaften
Molare Masse 233,24 g·mol−1
Aggregatzustand

fest

Schmelzpunkt

148–151 °C bzw. 170 °C (Zers.)

Sicherheitshinweise
Bitte die Befreiung von der Kennzeichnungspflicht für Arzneimittel, Medizinprodukte, Kosmetika, Lebensmittel und Futtermittel beachten
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung

Gefahr

H- und P-Sätze H:317​‐​334
P:?
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Inhaltsverzeichnis

Anwendungsgebiete (Indikationen)

Sulbactam hat eine das Antibiotikum unterstützende Bedeutung und wirkt in klinisch relevanter Hinsicht selbst nicht bakterizid oder bakteriostatisch. Einige Bakterien bilden das Enzym β-Lactamase, welches in der Lage ist den β-Lactam-Ring, den einige Antibiotika in ihrer chemischen Struktur enthalten (Penicillin, Cephalosporin, Carbapenem, Monobactam) zu spalten. Durch die Spaltung wird die chemische Struktur des Antibiotikums derart verändert, dass es unwirksam wird.

Dosierung, Art und Dauer der Anwendung

Sulbactam wird vor dem Antibiotikum, das eine ähnliche Halbwertszeit wie Sulbactam besitzen sollte, parenteral verabreicht. Je nach Empfindlichkeit des Erregers wird die Zugabe von 0,5–1,0 g Sulbactam empfohlen. Die Tageshöchstdosis beträgt 4 g Sulbactam.

Gegenanzeigen (Kontraindikationen)

Bei bekannter Überempfindlichkeit gegenüber β-Lactam-Antibiotika darf Sulbactam nicht verordnet werden. Bei Kindern unter einem Jahr ist die Wirkung des Arzneistoffs nicht vollständig geklärt, auf eine Anwendung sollte verzichtet werden. Ohne die gleichzeitige Gabe eines β-Lactam-Antibiotikums ist die Anwendung von Sulbactam nicht sinnvoll, da es selbst keine nennenswerte antibakterielle Eigenwirkung besitzt.

Im Tierversuch wurden keine Hinweise auf embryotoxische und teratogene Wirkungen festgestellt. Es liegen jedoch keine ausreichenden Erfahrungen über die Anwendung beim Menschen vor. Der Arzneistoff geht in die Muttermilch über, eine Schädigung des Säuglings ist bisher nicht bekannt geworden. Eine Behandlung während der Schwangerschaft und der Stillzeit darf nur nach strenger Indikationsstellung erfolgen.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Sulbactam und die folgenden Arzneimittel sind bei gleichzeitiger Anwendung inkompatibel – es kommt zur Ausfällung, Verfärbung und Trübung – deshalb sind sie getrennt zu applizieren: Metronidazol; Procain 2 %; Aminoglykoside; parenteral anwendbare Tetracyclin-Derivate wie Oxytetracyclin, Rolitetracyclin und Doxycyclin; ferner Natriumpentothal; Prednisolon; Suxamethoniumchlorid und Noradrenalin.

Besondere Patientengruppen (Diabetiker, Nierenkranke)

Dosierung bei schwerer Nierenfunktionsstörung

  • Cr-Clearance: 15–30 ml/min; Tageshöchstdosis: 2 g
  • Cr-Clearance: < 15 ml/min; Tageshöchstdosis: 1 g

Unerwünschte Wirkungen (Nebenwirkungen)

Wirkungsmechanismus (Pharmakodynamik)

Sulbactam inhibiert die meisten Formen der von verschiedenen Bakterien gebildeten β-Lactamasen, jedoch nicht die β-Lactamase „ampC Cephalosporinase“. Diese spezielle β-Lactamase wird oft von Citrobacter, Enterobacter und Serratia gebildet. Sulbactam bindet sich irreversibel an das Enzym β-Lactamase und verhindert somit die erfolgreiche Funktion dieses Enzyms, es verhindert also die Inaktivierung des Antibiotikums, welches somit seine therapeutische Wirkung am Bakterium ausüben kann.

Aufnahme und Verteilung im Körper (Pharmakokinetik)

Sulbactam wird kaum im Gastrointestinaltrakt resorbiert und somit im Allgemeinen parenteral in Form einer Kurzinfusion gegeben. Bei einer Infusionsdauer von 15 min erreicht Sulbactam sofort nach Beendigung der Infusion sein Serumkonzentrationsmaximum.

Auch die intramuskuläre Injektion verzeichnet eine fast vollständige und zuverlässige Resorption, mit einer Bioverfügbarkeit von 99 % etwa 30–60 Minuten post injectionem. Sulbactam verteilt sich gut im Gewebe und in den Körperflüssigkeiten (auch in Hautblasen). Allerdings ist die Verteilung in den Liquor beschränkt, jedoch gesteigert bei dortiger Entzündung.

Die Plasmaproteinbindung von Sulbactam beträgt 38 %, es weist somit die größte Affinität unter den β-Lactamase-Inhibitoren zu Serumproteinen auf. Es hat eine ungefähre Plasmahalbwertszeit von 1 Stunde.

Hauptsächlich wird Sulbactam via glomeruläre Filtration und tubuläre Sekretion eliminiert. Eine Metabolisierung ist nicht bekannt. Die Elimination findet somit hauptsächlich renal statt (zu 80 % unverändert ausgeschiedener Stoff) und kann deshalb durch die Gabe von Probenecid vermindert werden.

Eine mehrstufige Synthese für Sulbactam ist in der Literatur beschrieben.

Monopräparate

Combactam (D, A), sowie ein Generikum (D)

Kombinationspräparate

Ampicillin/Sulbactam (D, A), Ampicillin comp (D), Unacid (D), Unasyn (A)

  • Berdel V. et al. [Hrsg.]; Diehl Classen: Innere Medizin . Urban & Fischer in Elsevier, München 2006, ISBN 978-3-437-44405-0.
  • Zeitschrift für Chemotherapie 1991; 6
  1. Eintrag zuSulbactam. In: Römpp Online. Georg Thieme Verlag, abgerufen am 17. April 2011.
  2. Registrierungsdossier zuSulbactam (AbschnittGHS) bei der Europäischen Chemikalienagentur (ECHA), abgerufen am 12. Juli 2020.
  3. Fachinformation Combactam® - PFIZER PHARMA GmbH.
  4. Noguchi JK, Gill MA. Sulbactam: a beta-lactamase inhibitor. Clin Pharm. 1988 Jan;7(1):37–51, PMID 3278833.
  5. Axel Kleemann, Jürgen Engel, Bernd Kutscher und Dietmar Reichert: Pharmaceutical Substances, 4. Auflage (2000), 2 Bände erschienen im Thieme-Verlag Stuttgart, ISBN 978-1-58890-031-9; seit 2003 online mit halbjährlichen Ergänzungen und Aktualisierungen.
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Sulbactam
sulbactam, chemische, verbindung, sprache, beobachten, bearbeiten, synthetisches, penicillansäuresulfon, welches, arzneistoff, gruppe, lactamase, inhibitoren, kombination, lactam, antibiotika, etwa, ampicillin, ampicillin, genutzt, wird, strukturformelallgemei. Sulbactam chemische Verbindung Sprache Beobachten Bearbeiten Sulbactam ist ein synthetisches Penicillansauresulfon welches als Arzneistoff aus der Gruppe der b Lactamase Inhibitoren in Kombination mit b Lactam Antibiotika etwa mit Ampicillin als Ampicillin Sulbactam genutzt wird StrukturformelAllgemeinesFreiname SulbactamAndere Namen 2S 5R 3 3 Dimethyl 4 4 7 trioxo 4 thia 1 azabicyclo 3 2 0 heptan 2 carbonsaure IUPAC Sulbactamum Latein Summenformel C8H11NO5SExterne Identifikatoren DatenbankenCAS Nummer 68373 14 8EG Nummer 269 878 2ECHA InfoCard 100 063 506PubChem 130313ChemSpider 115306DrugBank DB09324Wikidata Q423393ArzneistoffangabenATC Code J01 CG01Wirkstoffklasse AntibiotikaWirkmechanismus b Lactamase InhibitorEigenschaftenMolare Masse 233 24 g mol 1Aggregatzustand festSchmelzpunkt 148 151 C bzw 170 C Zers 1 SicherheitshinweiseBitte die Befreiung von der Kennzeichnungspflicht fur Arzneimittel Medizinprodukte Kosmetika Lebensmittel und Futtermittel beachtenGHS Gefahrstoffkennzeichnung 2 GefahrH und P Satze H 317 334P Soweit moglich und gebrauchlich werden SI Einheiten verwendet Wenn nicht anders vermerkt gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen Inhaltsverzeichnis 1 Klinische Angaben 1 1 Anwendungsgebiete Indikationen 1 2 Dosierung Art und Dauer der Anwendung 1 3 Gegenanzeigen Kontraindikationen 1 4 Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten 1 5 Besondere Patientengruppen Diabetiker Nierenkranke 1 6 Unerwunschte Wirkungen Nebenwirkungen 2 Pharmakologische Eigenschaften 2 1 Wirkungsmechanismus Pharmakodynamik 2 2 Aufnahme und Verteilung im Korper Pharmakokinetik 3 Herstellung 4 Handelsnamen 5 Literatur 6 EinzelnachweiseKlinische Angaben BearbeitenAnwendungsgebiete Indikationen Bearbeiten Sulbactam hat eine das Antibiotikum unterstutzende Bedeutung und wirkt in klinisch relevanter Hinsicht selbst nicht bakterizid oder bakteriostatisch Einige Bakterien bilden das Enzym b Lactamase welches in der Lage ist den b Lactam Ring den einige Antibiotika in ihrer chemischen Struktur enthalten Penicillin Cephalosporin Carbapenem Monobactam zu spalten Durch die Spaltung wird die chemische Struktur des Antibiotikums derart verandert dass es unwirksam wird Dosierung Art und Dauer der Anwendung Bearbeiten Sulbactam wird vor dem Antibiotikum das eine ahnliche Halbwertszeit wie Sulbactam besitzen sollte parenteral verabreicht Je nach Empfindlichkeit des Erregers wird die Zugabe von 0 5 1 0 g Sulbactam empfohlen Die Tageshochstdosis betragt 4 g Sulbactam Gegenanzeigen Kontraindikationen Bearbeiten Bei bekannter Uberempfindlichkeit gegenuber b Lactam Antibiotika darf Sulbactam nicht verordnet werden Bei Kindern unter einem Jahr ist die Wirkung des Arzneistoffs nicht vollstandig geklart auf eine Anwendung sollte verzichtet werden Ohne die gleichzeitige Gabe eines b Lactam Antibiotikums ist die Anwendung von Sulbactam nicht sinnvoll da es selbst keine nennenswerte antibakterielle Eigenwirkung besitzt Im Tierversuch wurden keine Hinweise auf embryotoxische und teratogene Wirkungen festgestellt Es liegen jedoch keine ausreichenden Erfahrungen uber die Anwendung beim Menschen vor Der Arzneistoff geht in die Muttermilch uber eine Schadigung des Sauglings ist bisher nicht bekannt geworden Eine Behandlung wahrend der Schwangerschaft und der Stillzeit darf nur nach strenger Indikationsstellung erfolgen 3 Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten Bearbeiten Sulbactam und die folgenden Arzneimittel sind bei gleichzeitiger Anwendung inkompatibel es kommt zur Ausfallung Verfarbung und Trubung deshalb sind sie getrennt zu applizieren Metronidazol Procain 2 Aminoglykoside parenteral anwendbare Tetracyclin Derivate wie Oxytetracyclin Rolitetracyclin und Doxycyclin ferner Natriumpentothal Prednisolon Suxamethoniumchlorid und Noradrenalin 3 Besondere Patientengruppen Diabetiker Nierenkranke Bearbeiten Dosierung bei schwerer Nierenfunktionsstorung Cr Clearance 15 30 ml min Tageshochstdosis 2 g Cr Clearance lt 15 ml min Tageshochstdosis 1 g 3 Unerwunschte Wirkungen Nebenwirkungen Bearbeiten Allergische Reaktionen wie beispielsweise Hautreaktionen Eosinophilie anaphylaktischer Schock Gastrointestinale Storungen Lokale Reaktionen Interstitielle Nephritis selten Anstieg der Leberwerte als Nebenwirkungen der kombinierten Antibiotika selten Nebenwirkung des kombinierten Antibiotikums beachten Pharmakologische Eigenschaften BearbeitenWirkungsmechanismus Pharmakodynamik Bearbeiten Sulbactam inhibiert die meisten Formen der von verschiedenen Bakterien gebildeten b Lactamasen jedoch nicht die b Lactamase ampC Cephalosporinase Diese spezielle b Lactamase wird oft von Citrobacter Enterobacter und Serratia gebildet Sulbactam bindet sich irreversibel an das Enzym b Lactamase und verhindert somit die erfolgreiche Funktion dieses Enzyms es verhindert also die Inaktivierung des Antibiotikums welches somit seine therapeutische Wirkung am Bakterium ausuben kann 4 Aufnahme und Verteilung im Korper Pharmakokinetik Bearbeiten Sulbactam wird kaum im Gastrointestinaltrakt resorbiert und somit im Allgemeinen parenteral in Form einer Kurzinfusion gegeben Bei einer Infusionsdauer von 15 min erreicht Sulbactam sofort nach Beendigung der Infusion sein Serumkonzentrationsmaximum Auch die intramuskulare Injektion verzeichnet eine fast vollstandige und zuverlassige Resorption mit einer Bioverfugbarkeit von 99 etwa 30 60 Minuten post injectionem Sulbactam verteilt sich gut im Gewebe und in den Korperflussigkeiten auch in Hautblasen Allerdings ist die Verteilung in den Liquor beschrankt jedoch gesteigert bei dortiger Entzundung Die Plasmaproteinbindung von Sulbactam betragt 38 es weist somit die grosste Affinitat unter den b Lactamase Inhibitoren zu Serumproteinen auf Es hat eine ungefahre Plasmahalbwertszeit von 1 Stunde Hauptsachlich wird Sulbactam via glomerulare Filtration und tubulare Sekretion eliminiert Eine Metabolisierung ist nicht bekannt Die Elimination findet somit hauptsachlich renal statt zu 80 unverandert ausgeschiedener Stoff und kann deshalb durch die Gabe von Probenecid vermindert werden Herstellung BearbeitenEine mehrstufige Synthese fur Sulbactam ist in der Literatur beschrieben 5 Handelsnamen BearbeitenMonopraparate Combactam D A sowie ein Generikum D Kombinationspraparate Ampicillin Sulbactam D A Ampicillin comp D Unacid D Unasyn A Literatur BearbeitenBerdel V et al Hrsg Diehl Classen Innere Medizin Urban amp Fischer in Elsevier Munchen 2006 ISBN 978 3 437 44405 0 Zeitschrift fur Chemotherapie 1991 6Einzelnachweise Bearbeiten Eintrag zu Sulbactam In Rompp Online Georg Thieme Verlag abgerufen am 17 April 2011 Registrierungsdossier zu Sulbactam Abschnitt GHS bei der Europaischen Chemikalienagentur ECHA abgerufen am 12 Juli 2020 a b c Fachinformation Combactam PFIZER PHARMA GmbH Noguchi JK Gill MA Sulbactam a beta lactamase inhibitor Clin Pharm 1988 Jan 7 1 37 51 PMID 3278833 Axel Kleemann Jurgen Engel Bernd Kutscher und Dietmar Reichert Pharmaceutical Substances 4 Auflage 2000 2 Bande erschienen im Thieme Verlag Stuttgart ISBN 978 1 58890 031 9 seit 2003 online mit halbjahrlichen Erganzungen und Aktualisierungen Dieser Artikel behandelt ein Gesundheitsthema Er dient nicht der Selbstdiagnose und ersetzt nicht eine Diagnose durch einen Arzt Bitte hierzu den Hinweis zu Gesundheitsthemen beachten Abgerufen von https de wikipedia org w index php title Sulbactam amp oldid 212399322, wikipedia, wiki, deutsches

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